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EPIVIR® 3TC Comprimidos recubiertos

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Información Farmacológica


  • Composición:La formulación EPIVIR® en comprimidos recubiertos contiene 150 mg ó 300 mg de lamivudina. Los comprimidos de 150 mg son blancos, ranurados, en forma de diamante y se encuentran marcados con el código "GX CJ7" en ambas caras. Presentación farmacéutica: Comprimidos Recubiertos. Lista de Excipientes: Comprimidos: Núcleo del comprimido: celulosa microcristalina, glicolato sódico de almidón Tipo A, estearato de magnesio. Película de recubrimiento de los comprimidos blancos: hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio, óxido de hierro negro (E172) (sólo las comprimidos de 300mg), macrogol, polisorbato 80.
  • Indicaciones:La formulación EPIVIR®, en combinación con otros agentes antirretrovíricos, se indica en el tratamiento de adultos y niños infectados por el VIH.
  • Dosificación:La terapia con EPIVIR® debe ser iniciada por un médico con experiencia en el tratamiento de la infección ocasionada por VIH. EPIVIR® puede tomarse con o sin alimentos. Para garantizar la administración de la dosis completa, sería ideal que lo(s) comprimidos(s) fueran(n) deglutidos sin triturarse. Para aquellos pacientes que no puedan deglutir comprimidos, lamivudina se encuentra disponible en solución oral. Alternativamente los comprimidos pueden ser triturados y adicionados a una pequeña cantidad de líquido o alimento semisólido, que deberá consumirse inmediatamente (véase Farmacocinética). Adultos y adolescentes con un peso corporal de cuando menos 30 kg: La dosis recomendada de EPIVIR® consiste en 300 mg al día. Ésta puede administrarse como 150 mg (15 mL de solución oral, 1 comprimido de 150 mg), dos veces al día, ó 300 mg (30 mL de solución oral, 2 comprimidos de 150 mg ó 1 comprimido de 300 mg) una vez al día. Niños mayores de tres meses de edad y con un peso corporal menor de 30 kg. Solución oral: La dosis recomendada consiste en 4 mg/kg, administrados dos veces al día, hasta un máximo de 300 mg al día. Comprimidos: Niños con un peso corporal entre 21 kg y 30 kg: La dosis oral recomendada de EPIVIR® (150 mg) consiste en medio comprimido tomado en la mañana y un comprimido completo tomado en la noche. Niños con un peso corporal de 14 kg a 21 kg: La dosis oral recomendada de EPIVIR® (150 mg) consiste en medio comprimido ranurado tomado dos veces al día. Niños menores de tres meses de edad: Los pocos datos disponibles resultan insuficientes para establecer recomendaciones específicas de dosificación (véase Farmacocinética). Pacientes de edad avanzada: No se dispone de datos específicos, sin embargo, se recomienda tener un cuidado especial en este grupo de edad debido a los cambios asociados con la edad, como la disminución en la función renal y la alteración de los parámetros hematológicos. Insuficiencia renal: Las concentraciones plasmáticas de lamivudina (ABC) aumentan en los pacientes que exhiben insuficiencia renal de grado moderado a severo, debido a la disminución en la depuración (véase Farmacocinética). Por tanto, la dosis debe reducirse en aquellos pacientes con una depuración de creatinina inferior a 50 mL/min, de acuerdo con la siguiente tabla. Los mismos porcentajes de reducción en la dosificación aplican para los pacientes pediátricos con insuficiencia renal. Cuando se requiere la administración de dosis inferiores a 150 mg, se recomienda emplear la formulación EPIVIR® en solución oral.

    Insuficiencia hepática: No se requiere realizar ajustes en la dosificación de los pacientes con insuficiencia hepática de grado moderado o severo, a menos que el paciente también exhiba insuficiencia renal (véase Farmacocinética).
  • Contraindicaciones:El uso de EPIVIR® se contraindica en los pacientes con hipersensibilidad conocida a la lamivudina o a cualquier ingrediente de la preparación.
  • Reacciones adversas:Los eventos que se listan a continuación se han comunicado durante el tratamiento de la enfermedad ocasionada por el VIH, con EPIVIR® administrado solo y en combinación con otros agentes antirretrovíricos. En muchos casos, no es claro si esos eventos se relacionan con los medicamentos o si son el resultado del proceso patológico subyacente. Se ha empleado la siguiente convención para la clasificación de los efectos adversos: muy común ( > 1/10), común ( > 1/100, < 1/10), no común ( > 1/1,000, < 1/100), raro ( > 1/10,000, < 1/1,000) muy raro ( < 1/10,000). Trastornos sanguíneos y del sistema linfático: No comunes: Neutropenia, anemia, trombocitopenia. Muy raro: Aplasia eritrocítica pura. Trastornos metabólicos y nutricionales: Común: Hiperlactatemia. Raro: Acidosis láctica (véase Advertencias y Precauciones). Redistribución/acumulación de grasa corporal (véase Advertencias y Precauciones). La incidencia de ocurrencia de este evento depende de diversos factores, incluyendo la combinación particular de fármacos antirretrovíricos. Trastornos del sistema nervioso: Común: Cefalea. Insomnio. Muy raros: Parestesia. Se han comunicado casos de neuropatía periférica, aunque no se sabe con precisión si existe alguna relación causal con el tratamiento. Trastornos respiratorios: Común: Tos, síntomas nasales. Trastornos gastrointestinales: Comunes: Náuseas, vómito, dolor en el abdomen superior, diarrea. Raros: Pancreatitis, aunque no se sabe con precisión si existe alguna relación causal con el tratamiento. Aumentos en los niveles séricos de amilasa. Trastornos hepatobiliares: No comunes: Elevaciones transitorias en los niveles de enzimas hepáticas (ASAT, ALAT). Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Comunes: Exantema, alopecia. Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Comunes: Artralgia, trastornos musculares. Raro: Rabdomiólisis. Trastornos generales y en el sitio de administración: Comunes: Fatiga, malestar general, fiebre.
  • Advertencias:No se recomienda el uso de la formulación EPIVIR® como monoterapia. Se debe advertir a los pacientes que aún no se demuestra que la terapia antirretrovírica actual, incluyendo EPIVIR®, evite el riesgo de transmitir el VIH a otras personas a través del contacto sexual o por contaminación sanguínea. Por tanto, se deben seguir tomando las precauciones adecuadas. Existe la posibilidad de que los pacientes tratados con EPIVIR®, o con cualquier otra terapia antirretrovírica, sigan desarrollando infecciones oportunistas y otras complicaciones de la infección por VIH, por lo que deben permanecer bajo estrecha observación clínica por médicos con experiencia en el tratamiento de pacientes con enfermedades asociadas con el VIH. Insuficiencia renal: Las concentraciones plasmáticas de lamivudina (ABC) aumentan en los pacientes con insuficiencia renal de grado moderado a severo, debido a la disminución en su depuración. Por tanto, debe realizarse un ajuste en la dosificación (véase Dosis y Administración). Pancreatitis: Se ha observado pancreatitis en algunos pacientes que reciben EPIVIR®. Sin embargo, no es claro si este trastorno se debió al tratamiento medicamentoso o a la enfermedad por VIH ya existente. Se debe considerar la posibilidad de ocurrencia de pancreatitis cada vez que un paciente desarrolle dolor abdominal, náuseas, vómito o se le detecten marcadores bioquímicos elevados. Se debe suspender la administración de EPIVIR® hasta descartar un diagnóstico de pancreatitis. Acidosis láctica/hepatomegalia severa con esteatosis: Se han comunicado casos de acidosis láctica y hepatomegalia severa con esteatosis, con inclusión de casos mortales, al usar análogos de nucleósido antirretrovíricos, ya sea solos o en combinación, incluyendo lamivudina. La mayoría de estos casos ha tenido lugar en mujeres. Las manifestaciones clínicas que pueden indicar el desarrollo de acidosis láctica incluyen debilidad generalizada, anorexia y pérdida de peso súbita e inexplicable, así como síntomas gastrointestinales y síntomas respiratorios (disnea y taquipnea). Se debe tener precaución al administrar EPIVIR® a cualquier paciente, particularmente a los que se sabe exhiben factores de riesgo de padecer enfermedades hepáticas. Se debe suspender el tratamiento con EPIVIR® en cualquier paciente que desarrolle hallazgos clínicos o de laboratorio que sugieran la presencia de acidosis láctica o hepatotoxicidad (que pueden incluir hepatomegalia y esteatosis, aún en ausencia de elevaciones muy notables en los niveles de aminotransferasas). Los pacientes con hepatitis C concomitante y tratados con interferón alfa y ribavirina pueden constituir un grupo de riesgo especial. Redistribución de la grasa: En algunos pacientes que reciben terapia antirretrovírica de combinación, se ha observado una redistribución / acumulación de grasa corporal, con inclusión de obesidad central, aumento de la grasa dorsocervical (joroba de búfalo), disminución de la grasa periférica, disminución de la grasa facial, crecimiento mamario, niveles elevados de lípidos séricos y glucosa sanguínea, ya sea por separado o conjuntamente (véase Efectos Adversos). Aunque se ha asociado a todos los miembros de las clases de medicamentos PI (inhibidores de la proteasa) y NRTI (inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa), con uno o más de estos efectos adversos específicos, ligados a un síndrome general conocido comúnmente como lipodistrofia, los datos disponibles indican que existen diferencias en cuanto al riesgo entre los miembros individuales de las respectivas clases terapéuticas. Además, el síndrome de lipodistrofia tiene una etiología multifactorial; por ejemplo, con el estado de la enfermedad ocasionada por el VIH, la edad avanzada y la duración del tratamiento antirretrovírico, donde todos desempeñan papeles importantes, posiblemente sinérgicos. En la actualidad, se desconocen las consecuencias a largo plazo de estos efectos. El examen clínico debe incluir una evaluación de los signos físicos de la redistribución de grasa. Se debe considerar la medición de los niveles de lípidos séricos y glucosa sanguínea. Los trastornos lipídicos deben tratarse según sea clínicamente adecuado. Síndrome de Reconstitución Inmunológica: En aquellos pacientes infectados por el VIH, que presentan una deficiencia inmunitaria de grado severo al momento de iniciar la terapia antirretrovírica (TAR), puede ocurrir una reacción inflamatoria, o infecciones oportunistas asintomáticas o residuales, que ocasionen serios trastornos clínicos o un agravamiento de los síntomas. Normalmente estas reacciones se observan dentro de las primeras semanas o meses posteriores a la iniciación de la TAR. Ejemplos importantes son la retinitis citomegalovírica, infecciones micobacterianas generalizadas o focales, o ambas, así como neumonía ocasionada por cepas de Pneumocystis jiroveci (P. carinii). Se debe evaluar, sin demora alguna, cualquier síntoma inflamatorio que se presente y, cuando sea necesario, iniciar un tratamiento. Pacientes coinfectados por el virus de Hepatitis B: Las pruebas clínicas, así como el uso comercial de la formulación EPIVIR®, han mostrado que algunos pacientes que padecen enfermedad crónica ocasionada por el virus de hepatitis B (VHB) pueden experimentar indicios clínicos, o de laboratorio, de hepatitis recurrente a la suspensión de la terapia con EPIVIR®, lo cual podría tener consecuencias más severas en aquellos pacientes con enfermedad hepática descompensada. Si se suspende la administración de EPIVIR® en algún paciente que presente una coinfección por VIH y VHB, debe considerarse una vigilancia periódica tanto de las pruebas de función hepática como de los marcadores de replicación del VHB. Solución oral: Se debe advertir a los pacientes diabéticos que cada dosis para adultos contiene 3 g de sacarosa.
  • Interacciones:La probabilidad de que se presenten interacciones es baja, ya que tanto la fijación a proteínas plasmáticas como el metabolismo son limitados y, además, casi toda la lamivudina se elimina por la vía renal en forma inalterada. La lamivudina se elimina principalmente por secreción catiónica orgánica activa. Se debe considerar la posibilidad de que se presenten interacciones con otros medicamentos administrados concurrentemente, en particular cuando su principal ruta de eliminación sea la secreción renal activa por medio del sistema de transporte catiónico orgánico, p.ej., el trimetoprim. Otras sustancias activas (p.ej., ranitidina y cimetidina) sólo se eliminan parcialmente a través de este mecanismo, demostrándose que no interactúan con la lamivudina. No es probable que las sustancias activas que se excretan principalmente por la vía aniónica orgánica activa, o por filtración glomerular, produzcan interacciones clínicamente significativas con la lamivudina. Zidovudina: Se observó una modesta elevación en la Cmáx (28%) de zidovudina cuando se administró con lamivudina; sin embargo, la exposición global (ABC) no se vio alterada en forma significativa. La zidovudina no tuvo efecto alguno sobre la farmacocinética de la lamivudina (véase Farmacocinética). Trimetoprim/sulfametoxazol: La administración de 160 mg/800 mg de trimetoprim/sulfametoxazol (cotrimoxazol) provoca un aumento del 40% en la exposición a la lamivudina, debido al componente trimetoprim. Sin embargo, a menos que el paciente padezca insuficiencia renal, no es necesario realizar ajustes en la dosificación de EPIVIR® (véase Dosis y Administración). La lamivudina no tiene efecto alguno sobre la farmacocinética del trimetoprim o del sulfametoxazol. No se ha estudiado el efecto resultante de la coadministración de EPIVIR®, con dosis elevadas de cotrimoxazol, para el tratamiento de toxoplasmosis y neumonía ocasionada por cepas de Pneumocystis jiroveci (P.carinii). Zalcitabina: Existe la posibilidad de que la lamivudina inhiba la fosforilación intracelular de la zalcitabina, cuando los dos medicamentos se emplean concurrentemente. Por tanto, no se recomienda el uso de EPIVIR® en combinación con zalcitabina. Didanosina: dado que su eliminación no ocurre por el mecanismo propio de lamivudina, es improbable que interactúe con esta última. Embarazo y Lactancia: Embarazo: Existen pocos datos disponibles sobre el uso seguro de EPIVIR® durante el embarazo humano. Los estudios realizados en humanos han confirmado que la lamivudina atraviesa la placenta. Su uso durante el embarazo sólo debe considerarse si el beneficio excede el riesgo. Aunque los resultados de los estudios realizados en animales (véase Datos Preclínicos de Seguridad) no siempre sirven para pronosticar la respuesta humana, los hallazgos en conejos sugieren un riesgo potencial de pérdida embrionaria temprana. Aunque los estudios de reproducción con animales no siempre predicen la respuesta en humanos, no se recomienda la administración durante los tres primeros meses de embarazo. Se han producido comunicaciones de elevaciones transitorias leves en los niveles séricos de lactato, las cuales pueden deberse a una disfunción mitocondrial, en neonatos y lactantes expuestos, in utero o periparto, a inhibidores nucleosídicos de la transcriptasa inversa (NRTI, por sus siglas en inglés). Se desconoce la importancia clínica de las elevaciones transitorias en los niveles séricos de lactato. En muy raras ocasiones, también han surgido comunicaciones de retraso en el desarrollo, convulsiones y otras enfermedades neurológicas. Sin embargo, no se ha establecido relación causal alguna entre estos eventos y la exposición a NRTI, in utero o periparto. Estos hallazgos no afectan las recomendaciones actuales concernientes al uso de terapia antirretrovírica en mujeres embarazadas para prevenir la transmisión vertical de VIH. Lactancia: Los expertos en salud recomiendan que, siempre que sea posible, las mujeres infectadas con VIH no amamanten a sus bebés con el fin de evitar la transmisión del VIH. Después de su administración oral, la lamivudina se excretó en la leche materna a concentraciones similares a las encontradas en el suero (1 a 8 microgramos/mL). Como la lamivudina y el virus alcanzan la leche materna, es recomendable que las madres que reciben EPIVIR® no amamanten a sus bebés. Efectos sobre la Capacidad de Conducir y Operar Maquinaria: No se han realizado estudios para investigar el efecto de EPIVIR® sobre la capacidad de conducir vehículos u operar maquinaria. Además, con base en la farmacología de la lamivudina, no puede predecirse efecto nocivo alguno en estas actividades. No obstante, al considerar la capacidad del paciente para conducir vehículos u operar maquinaria, debe tenerse presente su estado clínico y el perfil de efectos adversos de EPIVIR®.
  • Incompatibilidades:Ninguna comunicada.
  • Conservación:No almacenar la formulación EPIVIR® en comprimidos a temperaturas superiores a 30°C. Vida de Anaquel: La fecha de caducidad se indica en el empaque.
  • Sobredosificación:Existen pocos datos disponibles sobre las consecuencias de la ingestión de sobredosis agudas en humanos. No hubo fallecimientos y los pacientes se recuperaron. No se han identificado síntomas o signos específicos posteriores a la sobredosis. En caso de sobredosificación, debe vigilarse al paciente y aplicarse el tratamiento estándar de soporte que sea necesario. Como la lamivudina puede eliminarse por diálisis, se puede emplear hemodiálisis continua para tratar una sobredosificación, aunque esto no se ha estudiado.
  • Presentación:Comprimidos: Cajas de cartón que contienen comprimidos dentro de un frasco blanco de polietileno de alta densidad (HDPE), con cierre a prueba de niños. Comprimidos x 60.